Stivarga 是一种侵犯体内癌细胞滋长和扩散的抗癌药物体育游戏app平台。
Stivarga 用于挽回结直肠癌和肝癌。它还用于挽回一种冷落类型的肿瘤，这种肿瘤会影响食谈、胃或肠谈。在尝试过其他抗癌药物无效后，继续会服用 Stivarga。
【通用称号】
瑞格非尼
【品牌称号】
Stivarga
【通用英文称号】
regorafenib
【其他称号】
Nublexa,RESIHANCE
张开剩余87%【身分】
本品主要身分为瑞格非尼
化学名：4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物。
分子式：C21H15ClF4N4O3• H2O
分子量：500.83.
【允洽症/功能主治】
是一种激酶扼制剂，适用于：
昔日用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF挽回以及RAS野生型抗EGFR挽回的调度性结肠直肠癌(CRC)。 昔日曾禁受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐挽回的局部晚期，不行切除或调度性胃肠谈间质瘤(GIST)。 昔日用索拉非尼挽回的肝细胞癌(HCC)【规格型号】
40mg*84
【用法用量】
保举剂量是：口服160 mg，逐日一次，28天一个周期， 连服前21天.
忽视吃低脂饭后服用瑞格菲尼。
【不良反映】
最常见的不良反映(≥20%)是难熬(包括胃肠和腹痛)，HFSR，乏力/疲惫，泻肚，食欲镌汰/食品摄取，高血压，感染，发音阻挠，高胆红素血症，发烧，粘膜炎，体重疲塌，皮疹和恶心。
【禁忌】无
【驻守事项】
肝毒性：监测肝功能查验。凭据严重进程和执续时辰，减少或停药。 感染：在恶化或严重感染的患者中不容用药。 出血：严重或危及人命的出血恒久性住手用药。 胃肠穿孔或瘘管：住手使用。 皮肤毒性：凭据皮肤毒性的严重性和执续性，不容并减少或住手用药。 高血压：严重或不受为止的高血压应暂时或恒久性地停药。 腹黑缺血和梗塞：新的或急性心肌缺血/梗死勿用，而况仅在处置急性缺血事件后收复。 可逆性后脑白质病抽象征(RPLS)：住手用药。 创伤愈并吞发症：手术前停药。伤口开裂患者停药。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。忽视对胎儿有潜在危急的妇女，并在挽回时代和最终剂量后2个月内使用灵验的避孕情势。忽视男性在最终剂量后2个月内使用灵验的避孕药。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。忽视对胎儿有潜在危急的妇女，并在挽回时代和最终剂量后2个月内使用灵验的避孕情势。忽视男性在最终剂量后2个月内使用灵验的避孕药。【妊妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用：当今尚毋庸于妊娠期女性的贵寓。
哺乳期使用：在东谈主乳汁中的分泌数据省略。照管母亲：住手药物或哺乳，辩论到药物对母亲的紧迫性。
【儿童用药】
当今尚毋庸于儿童患者的安全性与疗效的贵寓。
【老年用药】
老年东谈主用药灵验性方面与年青患者无权贵互异。警惕高血压。
【药理作用】
Regorafenib是一种波及泛泛细胞功能和病理经过如肿瘤发生，肿瘤血管生成，调度和肿瘤免疫的多种膜聚拢和细胞内激酶的小分子扼制剂。 在体外生牺牲学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的东谈主类活性代谢物M-2和M-5扼制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。 在体内模子中，regorafenib在大鼠肿瘤模子中发达出抗血管生成活性，而况在几种小鼠异种移植模子中扼制肿瘤滋长，包括一些用于东谈主结肠直肠癌，胃肠谈基质和肝细胞癌的肿瘤滋长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模子和东谈主结肠直肠癌的两个小鼠原位模子中确认了抗调度活性。
【药遵守源学】
腹黑电生理学
在25名晚期实体瘤患者的灵通标签单臂筹商中评估了多剂量的瑞格菲尼(160mg，逐日一次21天)对QTc间期的作用。 在筹商中莫得检测到平均QTc拆开(即> 20毫秒)的大的变化。
【药代能源学】
接管
在具有晚期实体瘤患者的单次160mg剂量的瑞格菲尼后，在4小时的中值时辰下，regorafenib达到2.5μg/ mL的几何平均峰值血浆水平(C max)，血浆浓度对时辰的几何平均面积弧线(AUC)为70.4μg* h / mL。在大于60mg的剂量下，regorafenib在稳态下的AUC加多小于剂量成比例。在稳态下，regorafenib达到几何平均Cmax为3.9μg/ mL，几何平均AUC为58.3μg* h / mL。 AUC和Cmax的变异所有这个词在35%至44%之间。与口服溶液比拟，片剂的平均相对生物利费用为69%至83%。
在一项食品效应筹商中，24名健康男性在三种不同的场所禁受单次160mg剂量的瑞格菲尼：在禁食现象下，用高脂肪膳食和低脂肪膳食。比拟之下，高脂肪膳食(945卡路里和54.6克脂肪)将regorafenib的平均AUC加多了48%，M-2和M-5代谢物的平均AUC分歧镌汰了20%和51%禁食现象与禁食条目比拟，低脂肪膳食(319卡路里和8.2克脂肪)将regorafenib，M-2和M-5的平均AUC分歧提升了36%，40%和23%。 忽视使用低脂肪膳食(参见剂量和给药(2.1)，临床筹商(14)]。
瑞格非尼在24小时给药拆开内不雅察到多个血浆浓度峰值，进行肠肝轮回。 瑞格非尼与东谈主血浆卵白质高度聚拢(99.5%)。
代谢与断根
在单次160mg口服剂量的瑞格菲尼后，几何平均(最小至最大)甩掉半衰期关于regorafenib和血浆中的M-2代谢物分歧为28小时(14至58小时)和25小时(14至32小时)。 M-5具有更长的平均(最小到最大)甩掉半衰期为51小时(32至70小时)。
瑞格非尼由CYP3A4和UGT1A9代谢。 东谈主血浆中稳形容态下测定的瑞格非尼主要轮回代谢物为M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)。 两种代谢物具有与regorafenib一样的体外药理活性和稳态浓度。 M-2和M-5具有高卵白聚拢(分歧为99.8%和99.95%)。
在赐与辐射性绚丽的口服溶液，剂量为120毫克后12天内，大致71%的辐射性绚丽剂量在粪便中排泄(47%行为母体化合物，24%行为代谢物)，19%的剂量在尿中排泄(17%行为葡糖苷酸) 。
【药物互相作用】
强CYP3A4调换剂：避强迫CYP3A4调换剂。 强CYP3A4 扼制剂：避强迫CYP3A4 扼制剂。 BCRP底物：密切不雅察患者显露于BCRP底物的症状。【药物过量】
莫得已知的解毒剂。 在怀疑过量的情况下，中断挽回，进行救济性照管，并不雅察直到临床巩固。
【贮藏】
应在25°C以下;出门允许至15°-30°C。[见USP为止室温]。
注：本文旨在先容医药健康筹商，不作任何用药依据体育游戏app平台，具体用药指引，请接头主治大夫。如有需要不错接头一下香港登越药业，专科提供各样相差口事业。
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